Andrey Arshavin je poznati fudbaler. Andrey Arshavin - biografija, porodica i karijera fudbalera. Aršavinovo detinjstvo

Antibiotici iz serije penicilina su univerzalni lijekovi koji vam omogućavaju da na vrijeme i efikasno oslobodite osobu od bakterijskih patologija. U osnovi ovih lijekova su gljive, živi organizmi koji godišnje spašavaju milione ljudi širom svijeta.

Istorija otkrića antibakterijskih agenasa iz serije penicilina datira iz 30-ih godina 20. veka, kada je naučnik Alexander Fleming, koji se bavio proučavanjem bakterijskih infekcija, slučajno identifikovao oblast u kojoj bakterije nisu rasle. Kako su dalja istraživanja pokazala, takvo mjesto u posudi je bila buđ, koja obično prekriva stari kruh.

Kako se ispostavilo, ova supstanca lako ubija stafilokoke. Nakon dodatnih istraživanja, naučnik je uspio izolirati penicilin u čistom obliku, koji je postao prvi antibakterijski agens.

Princip rada ove supstance je sledeći: tokom ćelijske deobe bakterija, da bi obnovile sopstvenu polomljenu ljusku, ove supstance koriste elemente zvane peptidoglikani. Penicilin ne dopušta stvaranje ove tvari, zbog čega bakterije gube sposobnost ne samo da se razmnožavaju, već i dalje razvijaju, te se uništavaju.

Međutim, nije sve išlo glatko, nakon nekog vremena bakterijske stanice su počele aktivno proizvoditi enzim zvan beta-laktamazu, koji je počeo uništavati beta-laktame koji čine osnovu penicilina. Da bi se riješio ovaj problem, u sastav antibakterijskih sredstava dodane su dodatne komponente, na primjer, klavulonska kiselina.

Spektar djelovanja

Nakon prodiranja u ljudsko tijelo, lijek se lako širi kroz sva tkiva, biološke tekućine. Jedina područja u koja prodire u vrlo malim količinama (do 1%) su likvor, organi vidnog sistema i prostata.

Lijek se izlučuje izvan tijela kroz rad bubrega, nakon otprilike 3 sata.

Antibiotski učinak prirodne raznolikosti lijeka postiže se suzbijanjem takvih bakterija:

• gram-pozitivne (stafilokoke, pneumokoke, streptokoke, bacile, listeriju);
• gram-negativni (gonokoki, meningokoki);
• anaerobni (klostridije, aktiminocete, fuzobakterije);
• spirohete (blijedi, leptospira, borelije);
• efikasan protiv Pseudomonas aeruginosa.

Penicilinski antibiotici se koriste za liječenje različitih patologija:

• zarazne bolesti umjerene težine;
• bolesti ORL organa (šarlah, tonzilitis, upala srednjeg uha, faringitis);
• respiratorne infekcije (bronhitis, upala pluća);
• bolesti genitourinarnog sistema (cistitis, pijelonefritis);
• gonoreja;
• sifilis;
• infekcije kože;
• osteomijelitis;
• blenoreja koja se javlja kod novorođenčadi;
• leptospiroza;
• meningitis;
• aktinomikoza;
• bakterijske lezije sluzokože i vezivnog tkiva.

Klasifikacija antibiotika

Penicilinski antibiotici imaju različite metode proizvodnje, kao i svojstva, što nam omogućava da ih podijelimo u 2 velike grupe.

1. Prirodne, koje je otkrio Fleming.
2. Polusintetički, nastali su nešto kasnije 1957. godine.

Specijalisti su razvili klasifikaciju antibiotika grupe penicilina.

Prirodni uključuju:

• fenoksimetilpenicilin (Ospen, kao i njegovi analozi);
• benzatin benzilpenicilin (Retarpen);
• natrijumova so benzilpenicilina (prokain penicilin).

Uobičajeno je da se odnosi na grupu polusintetičkih sredstava:

• aminopenicilin (amoksicilini, ampicilini);
• antistafilokokni;
• antipeseudomonas (ureidopenicilini, karboksipenicilini);
• zaštićeni inhibitorima;
• kombinovano.

prirodni penicilini

Prirodni antibiotici ga imaju slaba strana: mogu se uništiti djelovanjem beta-laktamaze, kao i želučanog soka.

Lijekovi koji pripadaju ovoj grupi su u obliku otopina za injekcije:

• s produženim djelovanjem: to uključuje zamjenu za penicilin - bicilin, kao i novokainsku sol benzilpenicilina;
• sa malim djelovanjem: natrijeve i kalijeve soli benzilpenicilina.

Produženi penicilini se daju jednom dnevno intramuskularno, a novokainska sol - 2 do 3 puta dnevno.

Biosintetički

Penicilinski niz antibiotika sastoji se od kiselina, koje se, kroz potrebne manipulacije, kombinuju sa natrijevim i kalijevim solima. Takve spojeve karakterizira brza apsorpcija, što im omogućava da se koriste za injekcije.

U pravilu, terapijski učinak je primjetan već četvrt sata nakon primjene lijeka, a traje 4 sata (dakle, lijek zahtijeva ponovljeno davanje).

Da bi se produžio učinak prirodnog benzilpenicilina, kombiniran je s novokainom i nekim drugim komponentama. Dodavanje soli novokaina glavnoj tvari omogućilo je produženje postignutog terapijskog učinka. Sada je postalo moguće smanjiti broj injekcija na dvije ili tri dnevno.

Biosintetski penicilini se koriste za liječenje sljedećih bolesti:

• hronični reumatizam;
• sifilis;
• streptokok.

Za liječenje umjerenih infekcija koristi se fenoksilmetilpenicilin. Ova sorta je otporna na štetno djelovanje hlorovodonične kiseline koja se nalazi u želučanom soku.

Ova supstanca je dostupna u tabletama za koje je dozvoljena oralna primjena (4-6 puta dnevno). Biosintetski penicilini djeluju protiv većine bakterija, s izuzetkom spiroheta.

Polusintetički antibiotici iz serije penicilina

Ova vrsta lijekova uključuje nekoliko podgrupa lijekova.

Aminopenicilini aktivno djeluju protiv: enterobakterija, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori. To uključuje takve lijekove: serija ampicilina (Ampicilin), amoksicilin (Flemoxin Solutab).

Djelovanje obje podgrupe antibakterijskih sredstava proteže se na slične vrste bakterija. Međutim, ampicilini se ne bore protiv pneumokoka vrlo efikasno, ali neke od njihovih sorti (na primjer, ampicilin trihidrat) lako se nose sa šigelom.

Lijekovi iz ove grupe se koriste na sljedeći način:

1. Ampicilini intravenskim i intramuskularnim infekcijama.
2. Amoksicilin oralnom primjenom.

Amoksicilini se aktivno bore protiv Pseudomonas aeruginosa, ali, nažalost, neki predstavnici ove skupine mogu biti uništeni pod utjecajem bakterijskih penicilinaza.

Antistafilokokna podgrupa uključuje: meticilin, nafitilin, oksacilin, fluksocilin, dikloksacilin. Ovi lijekovi su otporni na stafilokoke.

Antipseudomonalna podskupina, kao što naziv implicira, aktivno se bori protiv Pseudomonas aeruginosa, što izaziva pojavu teških oblika tonzilitisa, cistitisa.

Ova lista uključuje dvije vrste lijekova:

1. Karboksipenicilini: Carbetsin, Timentin (za liječenje teških lezija mokraćnih puteva i respiratornih organa), Piopen, dinatrijum karbinicilin (koristi se samo kod odraslih pacijenata intramuskularnom, intravenskom primjenom).
2. Ureidopenicilini: picilin piperacilin (češće se koristi za patologije izazvane Klebsiellom), Securopen, Azlin.

Kombinirani antibiotici iz serije penicilina

Kombinirani lijekovi se također nazivaju lijekovima zaštićenim inhibitorima, što znači da blokiraju bakterijsku beta-laktamazu.

Lista inhibitora beta-laktamaze je veoma velika, a najčešći su:

• klavulonska kiselina;
• sulbaktam;
• tazobaktam.

U svrhu liječenja patologija organa respiratornog, genitourinarnog sistema koriste se sljedeća antibakterijska jedinjenja:

• amoksicilin i klavulonska kiselina (Augmentin, Amoxil, Amoxiclav);
• ampicilin i sulbaktam (Unazine);
• tikarcilin i klavulonska kiselina (Timentin);
• piperacilin i tazobaktam (Tazocin);
• ampicilin i oksacilin (Ampiox sodium).

Penicilini za odrasle

Polusintetički lijekovi se aktivno koriste u borbi protiv sinusitisa, otitisa, upale pluća, faringitisa, tonzilitisa. Za odrasle postoji lista najefikasnijih lijekova:

• Augmentin;
• Amoksikar;
• Ospamox;
• Amoksicilin;
• Amoksiklav;
• tikarcilin;
• Flemoksin Solutab.

Da biste se riješili pijelonefritisa (gnojnog, kroničnog), cistitisa (bakterijskog), uretritisa, salpingitisa, endometritisa, primijeniti:

• Augmentin;
• Medoklav;
• amoksiklav;
• Tikarcilin sa klavulonskom kiselinom.

Kada pacijent pati od alergije na lijekove penicilina, može imati alergijsku reakciju kao odgovor na uzimanje takvih lijekova (ovo može biti obična urtikarija ili teška reakcija s razvojem anafilaktičkog šoka). U prisustvu takvih reakcija, pacijentu se pokazuje da koristi sredstva iz grupe makrolida.

• ampicilin;
• Oksacilin (u prisustvu patogena - staphylococcus aureus);
• Augmentin.

U slučaju intolerancije na penicilinsku grupu, lekar može preporučiti upotrebu grupe rezervnih antibiotika u odnosu na peniciline: cefalosporine (Cefazolin) ili makrolide (Clarithromycin).

Penicilini za liječenje djece

Na bazi penicilina stvorena su mnoga antibakterijska sredstva, neka od njih su odobrena za upotrebu kod pacijenata. djetinjstvo. Ove lijekove karakterizira niska toksičnost i visoka efikasnost, što im omogućava da se koriste kod malih pacijenata.

Za bebe se koriste inhibitori zaštićeni agensi koji se koriste oralno.

Djeci se propisuju takvi antibiotici:

• Flemoklav Solutab;
• Augmentin;
• Amoksiklav;
• Amoksicilin;
• flemoksin.

Nepenicilinski oblici uključuju Vilprafen Solutab, Unidox Solutab.

Riječ "solutab" znači da se tablete otapaju kada su izložene tekućini. Ova činjenica olakšava proces upotrebe droga kod mladih pacijenata.

Mnogi antibiotici grupe penicilina proizvode se u obliku suspenzija koje izgledaju kao slatki sirup. Za određivanje doze za svakog pacijenta potrebno je uzeti u obzir pokazatelje njegove dobi i tjelesne težine.

Samo specijalista može propisati antibakterijske lijekove za djecu. Samoliječenje uz upotrebu takvih lijekova nije dozvoljeno.

Kontraindikacije Nuspojave penicilina

Ne mogu sve kategorije pacijenata koristiti lijekove penicilina, unatoč njihovoj djelotvornosti i prednostima; upute za lijekove sadrže popis stanja kada je upotreba takvih lijekova zabranjena.

Kontraindikacije:

• preosjetljivost, lična netolerancija ili teške reakcije na komponente medicinski proizvod;
• prethodne reakcije na cefalosporine, peniciline;
• kršenja u radu jetre, bubrega.

Svaki lijek ima svoj popis kontraindikacija, naznačen u uputama, s njim se trebate upoznati i prije početka terapije lijekovima.

Penicilinske antibiotike pacijenti po pravilu dobro podnose. Ali, u rijetkim slučajevima, mogu se pojaviti negativne manifestacije.

Nuspojave:

• alergijske reakcije se manifestiraju kožnim osipom, urtikarijom, oticanjem tkiva, svrabom, drugim osipom, Quinckeovim edemom, anafilaktičkim šokom;
• na dijelu probavnog trakta mogu se pojaviti mučnina, bol u epigastriju, probavni poremećaji;
• cirkulatorni sistem: povećanje krvnog pritiska, poremećaji srčanog ritma;
• jetra i bubrezi: razvoj insuficijencije u funkcionisanju ovih organa.

Da biste spriječili razvoj neželjenih reakcija, vrlo je važno antibiotike uzimati samo po preporuci ljekara, obavezno koristiti pomagala(npr. probiotici) koje on preporučuje.

Sadržaj

Prvi antibiotici su bili penicilini. Lekovi su pomogli da se milioni ljudi spasu od infekcija. Lijekovi su efikasni u naše vrijeme - stalno se modificiraju, poboljšavaju. Mnogi popularni antimikrobni agensi razvijeni su na bazi penicilina.

Opće informacije o penicilinskim antibioticima

Prvi antimikrobni lijekovi razvijeni na bazi otpadnih produkata mikroorganizama su penicilini (Penicillium). Njihov predak je benzilpenicilin. Supstance pripadaju širokom spektru β-laktamskih antibiotika. Zajednička karakteristika beta-laktamske grupe je prisustvo četvoročlanog beta-laktamskog prstena u strukturi.

Penicilinski antibiotici inhibiraju sintezu posebnog polimera - peptidoglikana. Proizvodi ga stanica za izgradnju membrane, a penicilini sprječavaju stvaranje biopolimera, što dovodi do nemogućnosti stvaranja stanica, uzrokuje lizu izložene citoplazme i smrt mikroorganizma. Lijek nema štetan učinak na staničnu strukturu ljudi ili životinja zbog činjenice da u njihovim stanicama nema peptidoglikana.

Penicilini dobro djeluju s drugim lijekovi. Njihova efikasnost slabi kompleksnim tretmanom zajedno sa bakteriostaticima. Penicilinska serija antibiotika se efikasno koristi u savremenoj medicini. To je moguće zahvaljujući sljedećim svojstvima:

• Niska toksičnost. Među svim antibakterijskim lijekovima, penicilini imaju najmanju listu nuspojave, pod uslovom pravilnog imenovanja i poštivanja uputstava. Lijekovi su odobreni za primjenu u liječenju novorođenčadi i trudnica.
• Širok spektar delovanja. Savremeni antibiotici iz serije penicilina su aktivni protiv većine gram-pozitivnih, nekih gram-negativnih mikroorganizama. Supstance su otporne na alkalno okruženje želuca i penicilinazu.
• Bioraspoloživost. Visok nivo apsorpcije osigurava sposobnost beta-laktama da se brzo šire kroz tkiva, prodiru čak iu cerebrospinalnu tečnost.

Klasifikacija penicilinskih antibiotika

Antimikrobna sredstva na bazi penicilina klasificirana su prema mnogim kriterijima - pripadnost, kompatibilnost, mehanizam djelovanja. Nesposobnost prirodnih penicilinskih supstanci da se odupru penicilinazi odredila je potrebu za stvaranjem sintetičkih i polusintetičkih lijekova. Na osnovu toga, klasifikacija ove vrste antibiotika prema načinu proizvodnje je informativna za razumijevanje farmakoloških svojstava penicilina.

Biosintetički

Benzilpenicilin proizvode gljive Penicillium chrysogenum i Penicillium notatum. Prema molekularnoj strukturi aktivna tvar pripada kiselinama. Za medicinu, hemijski se kombinuje sa kalijumom ili natrijumom, što rezultira solima. Oni su osnova za praškove za rastvore za injekcije, koji se brzo apsorbuju u tkiva. Terapeutski efekat javlja se unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali nakon 4 sata djelovanje tvari prestaje. To zahtijeva višestruke injekcije.

Aktivna tvar brzo prodire u sluzokože i pluća, u manjoj mjeri - u kosti, miokard, sinovijalnu i cerebrospinalnu tekućinu. Da bi se produžilo djelovanje lijekova, benzilpenicilin se kombinira s novokainom. Nastala sol na mjestu ubrizgavanja formira depo lijeka, odakle supstanca polako i stalno ulazi u krvotok. To je pomoglo da se broj injekcija smanji na 2 r/d uz održavanje terapeutskog efekta. Ovi lijekovi su namijenjeni za dugotrajno liječenje sifilisa, streptokokne infekcije, reumatizma.

Biosintetski penicilini su aktivni protiv većine patogena, osim spiroheta. Za liječenje umjerenih infekcija koristi se derivat benzilpenicilina, fenoksimetilpenicilin. Supstanca je otporna na djelovanje hlorovodonične kiseline u želučanom soku, pa se proizvodi u obliku tableta i uzima oralno.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin nije aktivan protiv sojeva stafilokoka. Iz tog razloga je sintetiziran oksacilin, koji inhibira djelovanje beta-laktamaza patogena. Polusintetički penicilini uključuju meticilin, dikloksacilin, kloksacilin. Ovi lijekovi se rijetko koriste u modernoj medicini zbog svoje visoke toksičnosti.

Aminopenicilini

U ovu grupu antibiotika spadaju ampicilin, amoksicilin, talampicilin, bakampicilin, pivampicilin. Sredstva su aktivna na širok spektar patogena i dostupna su u tabletama. Nedostatak lijekova je neučinkovitost amoksicilina i ampicilina na sojeve staphylococcus aureus. Za liječenje takvih bolesti, tvari se kombiniraju s oksacilinom.

Aminopenicilini se brzo apsorbiraju i djeluju dugo. Na dan se prepisuju 2-3 tablete prema odluci ljekara. Od nuspojava primjećuje se samo alergijski osip, koji brzo nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka. Lijekovi se koriste za liječenje sljedećih stanja:

• infekcije gornjih disajnih puteva i urinarnog trakta;
• sinusitis;
• enterokolitis;
• otitis;
• uzročnik čira na želucu (Helicobacter pylori).

Antipseudomonalni

Antibiotici iz grupe penicilina imaju sličan učinak kao aminopenicilini. Izuzetak su pseudomonade. Supstance su efikasne u liječenju bolesti uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa. Lijekovi u ovoj grupi uključuju:

Kombinirano zaštićeno inhibitorima

Preparati ove grupe su umjetno sintetizirani kako bi se povećala otpornost aktivne tvari na većinu mikroorganizama. Lijekovi se dobijaju kombinacijom sa klavulanskom kiselinom, tazobaktamom, sulbaktamom, koji obezbjeđuju imunitet na beta-laktamaze. Zaštićeni penicilini imaju svoj antibakterijski učinak, pojačavajući djelovanje glavne supstance. Lijekovi se uspješno koriste u liječenju teških bolničkih infekcija.

tablete penicilina

Upotreba penicilina u tabletama je zgodna i korisna za pacijente. Nema potrebe trošiti novac na špriceve za injekcije, liječenje se provodi kod kuće samostalno. Penicilinski antibiotici:

Ime	Aktivna supstanca	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
Azitromicin	Azitromicin dihidrat	Akutni bronhitis, impetigo, klamidijski uretritis, borelioza, eritem	Bolest bubrega, intolerancija komponenti, mijastenija gravis
oksacilin	oksacilin	Infekcije zglobova, kostiju, kože, sinusitis, bakterijski meningitis i endokarditis	Preosjetljivost na peniciline
Amoksicilin Sandoz	amoksicilin	Tonzilitis, bakterijski faringitis i enteritis, vanbolnička pneumonija, cistitis, endokarditis	Preosjetljivost na penicilin, unakrsna alergija s drugim beta-laktamskim agensima
fenoksimetilpenicilin	fenoksimetilpenicilin	Angina, bronhitis, upala pluća, sifilis, gonoreja, tetanus, antraks	Faringitis, aftozni stomatitis, preosjetljivost na peniciline
ampicilin	ampicilin trihidrat	Infekcije gastrointestinalnog trakta, bronhopulmonalnog i urinarnog trakta, meningitis, sepsa, erizipel	Limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, disfunkcija jetre
Amoksicilin	amoksicilin	Uretritis, pijelonefritis, pneumonija, bronhitis, listerioza, gonoreja, leptospiroza, Helicobacter	Alergijska dijateza, peludna groznica, infektivna mononukleoza, astma, limfocitna leukemija, bolesti jetre, krvi i centralnog nervnog sistema
	azitromicin	Infekcije mekih tkiva, infekcije kože, infekcije respiratornog trakta, Lajmska bolest, cervicitis, uretritis	Preosjetljivost na azitromicin, bolest jetre, kombinacija sa dihidroergotaminom i ergotaminom
Amoksiklav	amoksicilin, klavulanat	Akutni otitis, sinusitis, bronhitis, faringealni apsces, pneumonija, infekcije kože, ginekoloških, žučnih puteva, vezivnog i koštanog tkiva	Bolesti jetre, limfocitna leukemija, infektivna mononukleoza, preosjetljivost na peniciline

U injekcijama

Za injekcije se natrijumova sol penicilina G koristi 500 hiljada ili 1 milion jedinica. Prašak se pušta u staklenim bocama zatvorenim gumenim poklopcem. Prije upotrebe, proizvod se razrijedi vodom. Primjeri lijekova:

Ime	Aktivna supstanca	Indikacije	Kontraindikacije	Cijena, rub
ampicilin	ampicilin natrijum so	Cistitis, pijelonefritis, bakterijski sinusitis, intraabdominalne i ženske genitalne infekcije	Poremećaji jetre i bubrega, kolitis, leukemija, HIV
Bicilin-1	benzatin benzilpenicilin	Sifilis, šarlah, bakterijska infekcija kože	Netolerancija na komponente, sklonost alergijama
benzilpenicilin	benzilpenicilin	Sepsa, pijemija, osteomijelitis, meningitis, difterija, aktinomikoza, šarlah, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline i cefalosporine
Ospamox	amoksicilin	Pneumonija, upala srednjeg uha, bronhitis, prostatitis, endometritis, gonoreja, erizipel, tifusna groznica, listerioza	Epilepsija, akutna limfocitna leukemija, astma, alergijska dijateza, peludna groznica
Benzilpenicilin novokain sol	benzilpenicilin	Krupozna i fokalna pneumonija, sifilis, difterija, meningitis, septikemija, blenoreja	Preosjetljivost na peniciline, epilepsija - za endolumbalne injekcije